Coeficiente de reparto del ibuprofeno en presencia de surfactantes
El ibuprofeno (IBU), ácido (RS)-2-(4-isobutilfenil)propiónico es un antiinflamatorio no esteroide (AINES). Administrado por vía oral, es absorbido en el tracto gastrointestinal para pasar a la circulación sanguínea y dirigirse hacia el sitio blanco para ejercer su acción. En su recorrido dentro de...
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| Autores principales: | , , |
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| Formato: | Reunión |
| Lenguaje: | Español |
| Publicado: |
Universidad Nacional del Nordeste Secretaría General de Ciencia y Técnica
2024
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://repositorio.unne.edu.ar/handle/123456789/56095 |
| Aporte de: |
| Sumario: | El ibuprofeno (IBU), ácido (RS)-2-(4-isobutilfenil)propiónico es un antiinflamatorio no esteroide (AINES). Administrado
por vía oral, es absorbido en el tracto gastrointestinal para pasar a la circulación sanguínea y dirigirse hacia el sitio
blanco para ejercer su acción. En su recorrido dentro del organismo, el ibuprofeno debe pasar por una sucesión de
fases acuosas y lipídicas, procesos en los cuales el coeficiente de reparto (P) es una propiedad de relevancia para
lograr su distribución y efecto terapéutico. P es una medida de cómo se distribuye un principio activo entre dos fases
inmiscibles en equilibrio.
En este trabajo se estudiaron los sistemas de reparto líquido/líquido: ciclohexano (CH)/buffer fosfato (BF), cloroformo
(CL)/buffer fosfato (BF) y acetato de etilo(AE)/buffer fosfato (BF), que simulan las condiciones de la pared celular y el
pH de la sangre respectivamente. También se analizó la influencia del agregado del surfactante aniónico dodecilsulfato
de sodio (SDS).
Dado que los grupos cromóforos del ibuprofeno presentan absorción en el UV, se estudiaron los parámetros analíticos
que permitieron optimizar la metodología espectrofotométrica en distintos sistemas de reparto líquido/líquido.
Se calculó P como cociente entre la concentración de la sustancia en fase orgánica con respecto a su concentración
en fase acuosa en equilibrio, a una temperatura determinada. En tres vasos de precipitados se colocaron volúmenes
iguales de solución 0,1 mg/mL de IBU en BF y de cada uno de los solventes orgánicos. Se colocó en agitador
magnético por 1,5 h a 25 oC y luego se dejó reposar 24 hs. Se midió la absorbancia a 263 nm, y se calculó el
coeficiente de partición (P), que resultó ser 1,05 para el sistema CH/BF; 11,65 para CL/BF y 22,25 para AE/BF.
Con el objeto de determinar la contribución del SDS a la solubilidad del IBU en fase acuosa, se repitió la experiencia
de partición agregando a cada una de las fases orgánicas (CH, CL y AE) cantidades crecientes del tensioactivo.
Cumplido el tiempo de agitación y el periodo de reposo se efectuaron las lecturas espectrofotométricas, encontrando
una marcado disminución en P con el incremento en la concentración de SDS. Así para el solvente AE, una
concentración de SDS de 18,84 mM resulta en un valor de P = 14,44. Si la concentración de SDS se eleva a 86,69 mM
el coeficiente P desciende a 1,52; lo que significa un incremento de quince veces la solubilidad del IBU en fase acuosa.
Utilizando surfactantes catiónicos y no iónicos se continuará analizando su influencia en el reparto del IBU entre dos
fases, una acuosa y otra orgánica, inmiscibles. |
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