Diseño y desarrollo de microemulsiones con aplicaciones biomédicas

Las microemulsiones son dispersiones transparentes y termodinámicamente estables de dos fases inmiscibles entre sí que contienen cantidades apropiadas de tensioactivos y cosurfactantes, dando lugar a gotas de tamaño entre 10-100 nm. Tienen potencial aplicación como vehículos portadores de fármaco...

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Detalles Bibliográficos
Autor principal: Montefuscoli, Antonela Rita
Otros Autores: Fernández Band, Beatriz Susana
Formato: tesis doctoral
Lenguaje:Español
Publicado: 2020
Materias:
Química
Glaucoma
Mosquitos
Acceso en línea:http://repositoriodigital.uns.edu.ar/handle/123456789/5387
Aporte de:
Repositorio Institucional Universidad Nacional del Sur (UNS) de Universidad Nacional del Sur
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description Las microemulsiones son dispersiones transparentes y termodinámicamente estables de dos fases inmiscibles entre sí que contienen cantidades apropiadas de tensioactivos y cosurfactantes, dando lugar a gotas de tamaño entre 10-100 nm. Tienen potencial aplicación como vehículos portadores de fármacos que presentan limitaciones debido a su baja solubilidad en agua, toxicidad o dificultad de permeación. Otras ventajas son: vida útil prolongada, aumento de solubilidad de moléculas hidrófilas y lipófilas, esterilización por filtración, liberación controlada de principios activos. En el presente trabajo de tesis se abordaron tres aplicaciones diferentes para las microemulsiones. POTENCIAL APLICACIÓN DE LAS MICROEMULSIONES DISEÑADAS SISTEMA PORTADOR DE FÄRMACOS A NIVEL OCULAR Acetazolamida (ACZ) es el inhibidor oral de la anhidrasa carbónica comúnmente utilizado en el tratamiento de glaucoma. Para obtener una disminución deseada de la presión intraocular deben emplearse grandes dosis orales de ACZ. Esto resulta en una amplia gama de efectos secundarios que podrían evitarse con el uso tópico del fármaco. Sin embargo, la escasa solubilidad acuosa y la baja permeabilidad corneal de ACZ limitan su biodisponibilidad a nivel ocular. Uno de los principales objetivos de esta tesis fué formular una microemulsión ocular de ACZ de alta eficacia terapéutica y efecto prolongado. Se prepararon tres sistemas aceite / agua, basados en geranio, geraniol, aceite esencial de citronella (fase oleosa), Cremophor El, Brij 35 y Tween 80 como tensioactivos. Se construyeron los correspondientes diagramas de fase pseudoternarios. La microemulsión basada en citronella mostró propiedades fisicoquímicas aceptables. Para todas las preparaciones se aplicó una versión modificada de la prueba de irritación ocular Draize que reveló que la fórmula de Citronella no era irritante. La evaluación biológica de las fórmulas comerciales y de la microemulsión en conejos albinos normotensos, nos orientó a seleccionar la formulación anteriormente mencionada basándonos en una eficacia terapéutica similar a dosis más bajas y un efecto más prolongado respecto de los productos convencionales, ofreciendo un tratamiento más intensivo del glaucoma. SISTEMAS AUTOCONSERVABLES Si bien los conservantes se agregan a los productos farmacéuticos para inhibir el crecimiento de microorganismos peligrosos, en formulas oftálmicas generan efectos indeseables. Se ha sugerido que las microemulsiones podrían autopreservarse. Asimismo, como los aceites esenciales son conocidos por sus propiedades antibacterianas, la hipótesis de trabajo estuvo orientada a verificar si la microemulsión de citronella tenía propiedades conservantes. Los resultados indicaron que el sistema inhibió el crecimiento de Staphyloccocus aureus, Mycobacterium gordonae, Candida albicans pero no el de Pseudomonas aeruginosa, por lo que la formula no es capaz de autopreservarse. CONTROL DE MOSQUITOS Las microemulsiones son atractivas como posibles productos insecticidas debido a la alta biodisponibilidad de las gotas de aceites esenciales larvicidas, atribuible al reducido tamaño particular. Se realizó un estudio para comparar el efecto biológico de la emulsión y la microemulsión o/w de aceite esencial de geranio y geraniol, sobre larvas de mosquito Culex pipiens pipiens. Los sistemas microemulsificados basados en geranio y los de geraniol produjeron un aumento notable de la actividad larvicida en comparación con las emulsiones correspondientes, siendo las nanoformulaciones basadas en geraniol más efectivas que las basadas en geranio. Sin embargo, se prefieren las microemulsiones de geranio debido a sus perfiles toxicológicos residuales. Estos sistemas podrían usarse en un programa de manejo integrado de plagas para Culex pipiens pipiens.
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Montefuscoli, Antonela Rita
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