Relação entre fenótipo de CYP2C19 e razões metabólicas de desmetilação de amitriptilina em voluntários saudáveis

A enzima CYP2C19 é a principal responsável pela metabolização da amitriptilina, com a formação de nortriptilina. Após fenotipagem com omeprazol em um grupo de 38 voluntários saudáveis, 5 voluntários com variados fenótipos (1 metabolizador lento, 1 metabolizador ultra-rápido e 3 metabolizadores rápid...

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Detalles Bibliográficos
Autores principales:	Linden, Rafael, Ziulkoski, Ana L., Wingert, Maina, Tonello, Paula, Antunes, Marina V., Souto, André A.
Formato:	Articulo
Lenguaje:	Portugués
Publicado:	2009
Materias:	Farmacia CYP2C19; fenotipificación; omeprazol; desmetilación de la amitriptilina Enzimas Farmacología CYP2C19; phenotyping; omeprazole; amitriptyline demethylation CYP2C19; fenotipagem; omeprazol; desmetilação de amitriptilina
Acceso en línea:	http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/7845 http://www.latamjpharm.org/trabajos/28/6/LAJOP_28_6_1_7_30GPHK1HEV.pdf
Aporte de:	SEDICI (UNLP) de Universidad Nacional de La Plata

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description	A enzima CYP2C19 é a principal responsável pela metabolização da amitriptilina, com a formação de nortriptilina. Após fenotipagem com omeprazol em um grupo de 38 voluntários saudáveis, 5 voluntários com variados fenótipos (1 metabolizador lento, 1 metabolizador ultra-rápido e 3 metabolizadores rápidos) receberam uma dose oral única de amitriptilina e os níveis plasmáticos de amitriptilina e de seu metabólito principal nortriptilina foram monitorados. As razões de desmetilação de amitriptilina foram marcantemente diferentes entre indivíduos com diferentes fenótipos e correlacionadas com as razões metabólicas obtidas com omeprazol. As concentrações plasmáticas de amitriptilina e nortriptilina obtidas após uma dose oral de amitriptilina podem ser utilizadas para predição da exposição ao fármaco e para o ajuste precoce da posologia.
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