Síntesis, actividad analgésica y antiinflamatoria de análogos del Piroxicam

Seis nuevas 4-hidroxi- 1,2-benzotiazina 3- carboxamidas 1,1-dióxido 2N sustituídas con restos alquilos funcionalizados (alcoxicarbonilalquil-, cianoalquil- y dialquilaminoalquil-) de estructura I, fueron sintetizadas y evaluadas en su actividad analgésica y antiinflamatoria. La actividad analgésica...

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Detalles Bibliográficos
Autores principales:	Dal Maso, Mónica, Perillo, Isabel A., Schapira, Celia, Gorzalczany, Susana, Acevedo, María Cristina Dominga, Sicardi, Susana María
Formato:	Articulo
Lenguaje:	Español
Publicado:	1998
Materias:	Farmacia piroxicam; W 7477; análogos 2-sustituídos; síntesis; actividad analgésica y antiinflamatoria Analgésicos Agentes antiinflamatorios piroxicam; W 7477; 2-substituted analogs; synthesis; analgesic and anti-inflammatory activities
Acceso en línea:	http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/6983 http://www.latamjpharm.org/trabajos/17/1/LAJOP_17_1_1_3_520G34572J.pdf
Aporte de:	SEDICI (UNLP) de Universidad Nacional de La Plata

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description	Seis nuevas 4-hidroxi- 1,2-benzotiazina 3- carboxamidas 1,1-dióxido 2N sustituídas con restos alquilos funcionalizados (alcoxicarbonilalquil-, cianoalquil- y dialquilaminoalquil-) de estructura I, fueron sintetizadas y evaluadas en su actividad analgésica y antiinflamatoria. La actividad analgésica fue evaluada por el ensayo de contorsión inducido por el ácido acético utilizando ratones S.J.L. Swiss y la actividad antiinflamatoria fue determinada mediante el ensayo de la carragenina en ratas Wistar. En ambas actividades se utilizaron como referencia el W 7477 (Ig) y el piroxicam. Los compuestos más activos resultaron ser el 2- metoxicarbonilmetil- y el 2- etoxicarboniletil- xicarboniletil- 4-hidroxi-1,2-benzotiazina-3(N-fenilcarboxamid)-1,1-dióxido, Ia y Ib, respectivamente, con una actividad anti-inflamatoria similar al piroxicam pero de corta duración. En cuanto a analgesia fueron 3 veces más activos que el Ig pero 6 a 7 veces menos activos que el piroxicam. La funcionalización del 2 sustituyente aumenta el carácter acídico y la actividad analgésica frente al dolor de rápido comienzo, tal como las contorsiones, aunque no se encontró una correlación entre ambos parámetros.
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Síntesis, actividad analgésica y antiinflamatoria de análogos del Piroxicam

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