Disposición farmacocinética y biodistribución del anticuerpo monoclonal ior EGF/R3 en ratas, conejos y perros

El anticuerpo monoclonal ior EGF/r3, por sus propiedades bloqueadoras del receptor al factor de crecimiento epidérmico, presenta propiedades relevantes en la terapia del cáncer. Se realizó su estudio de caracterización farmacocinética en ratas Wistar a tres niveles de dosis: 0,5, 1 y 2 mg, bolus i.v...

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Detalles Bibliográficos
Autores principales: Fernández-Sanchez, Eduardo, Ducongé Soler, Jorge, Surroca, Amarilys, Perdomo, Yamilé, González, Carlos, Becquer, María de los Angeles
Formato: Articulo
Lenguaje:Español
Publicado: 2002
Materias:
Acceso en línea:http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/6549
http://www.latamjpharm.org/trabajos/21/4/LAJOP_21_4_1_1_4BGU9R3E53.pdf
Aporte de:
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description El anticuerpo monoclonal ior EGF/r3, por sus propiedades bloqueadoras del receptor al factor de crecimiento epidérmico, presenta propiedades relevantes en la terapia del cáncer. Se realizó su estudio de caracterización farmacocinética en ratas Wistar a tres niveles de dosis: 0,5, 1 y 2 mg, bolus i.v. Mediante un Análisis por Radiorreceptor se obtuvieron las concentraciones a diferentes intervalos, desde 30 min hasta 96 h, en réplicas de 5x. Las dosis mayores se ajustaron a un transcurso bi-exponencial, mientras que en la dosis de 0,5 mg sólo fue posible alcanzar un ajuste mono-exponencial. Se estimaron los parámetros característicos y se encontraron diferencias fundamentales en el t 1/2 ß (31,66-68,07 h, p<0,05) y en el CL (1,35-2,68 mL/h, p<0,05). Se reporta una conducta dosis-dependiente. No se reportan altas captaciones a órganos, con excepción del hígado y riñón, órganos asociados al aclaramiento del monoclonal, aunque sus valores no sobrepasan al 7,03% de radio-actividad/órgano. Se estudió también su farmacocinética en conejos y perros. Los datos fueron en ambos casos ajustados a transcursos bi-exponenciales. En ambos se demuestra una regularidad farmacocinética, sin notables diferencias entre animales, mostrando parámetros confiables para su aplicación clínica. El t 1/2 alcanzó valores de 35,31 y 34,99 h, respectivamente, lo cual ratifica su potencialidad para una administración terapéutica.
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