Desarrollo de una formulación topica de diclofenac para uso en equinos

Diclofenac es un antiinflamatorio no esteroide ampliamente utilizado en humanos y animales. Estudios anteriores han demostrado que este compuesto tiene una baja difusión percutánea en equinos. Se estudiaron cuatro aumentadores de la penetración (urea al 10%, ácido oleico al 15% y 20% y D-limoneno al...

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Detalles Bibliográficos
Autor principal:	Ferrante, Marcos
Otros Autores:	Landoni, María Fabiana
Formato:	Tesis Tesis de doctorado
Lenguaje:	Español
Publicado:	2012
Materias:	Veterinaria Farmacia Farmacología administración transdermal Agentes Antiinflamatorios diclofenac aumentadores de la penetración Equino transdermal administration penetration enhancers equine
Acceso en línea:	http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/20897 https://doi.org/10.35537/10915/20897
Aporte de:	SEDICI (UNLP) de Universidad Nacional de La Plata

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description	Diclofenac es un antiinflamatorio no esteroide ampliamente utilizado en humanos y animales. Estudios anteriores han demostrado que este compuesto tiene una baja difusión percutánea en equinos. Se estudiaron cuatro aumentadores de la penetración (urea al 10%, ácido oleico al 15% y 20% y D-limoneno al 5% y 10%) y el efecto sinérgico de la asociación de urea al 10% y ácido oleico al 15 y 20 % con 20% propilenglicol sobre la difusión percutánea de diclofenac dietilamina a través de piel equina. Para la evaluación comparativa de las formulaciones desarrolladas, se estudió (a) la liberación del principio activo desde la formulación con el aparato 5 de la USP (paleta sobre disco), (b) la penetración in vitro de diclofenac dietilamina a través de piel equina mediante celdas de tipo Franz y (c) el efecto antiinflamatorio de las diferentes formulaciones a través de la cuantificación de la inhibición de la formación de edema tras la inyección intradérmica de carragenina 0.25%. Todas las formulaciones se liberaron de manera adecuada, no observándose diferencias estadísticamente significativas entre ellas. Urea al 10%, D-limoneno al 10% y ácido oleico al 15% indujeron un aumento significativo de la penetración; ninguna de las formulaciones modificó el tiempo Lag. Acido oleico 15% indujo el mayor flujo de penetración y la mayor actividad antiedematosa. Finalmente, el efecto clínico antiinflamatorio y analgésico de esta formulación fue evaluado con un modelo de artritis aguda endotóxica inducida con LPS (E. coli O55:B5). Los parámetros clínicos mensurados fueron circunferencia carpiana, temperatura corporal, largo de paso, ángulo en estación y ángulo en flexión. La eficacia clínica de la formulación desarrollada fue demostrada a través de los cambios en el ángulo en flexión máxima, reflejando el potente efecto analgésico de la misma. Este trabajo de tesis describe por primera vez efectos de los aumentadores de la penetración in vitro de diclofenac dietilamina a través de la piel equina. Asimismo, demuestra que la formulación transdérmica de diclofenac dietilamina con acido oleico 15% desarrollada posee un flujo de penetración suficiente como para generar un efecto antiedematoso y analgésico clínicamente evidente en equinos.
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