Nuevos antagonistas del receptor mineralocorticoideo
En el pasado, algunos antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (ARM), como la espironolactona y la eplerenona, no pudieron demostrar efectos beneficiosos en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) por falta de eventos reportados en los ensayos, pero también han mostrado una gran pr...
Guardado en:
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| Lenguaje: | Español |
| Publicado: |
2024
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| Acceso en línea: | http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/166765 |
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I19-R120-10915-1667652024-06-05T20:11:46Z http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/166765 Nuevos antagonistas del receptor mineralocorticoideo Minetto, Julián 2024-05 2024-06-05T14:20:18Z es Ciencias Médicas Farmacologia clinica Farmacología mineralocorticoides hipertension arterial Medicina clínica En el pasado, algunos antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (ARM), como la espironolactona y la eplerenona, no pudieron demostrar efectos beneficiosos en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) por falta de eventos reportados en los ensayos, pero también han mostrado una gran prevalencia de hiperpotasemia, lo que limitaba su uso. La finerenona es un ARM no esteroideo y altamente selectivo del componente mineralocorticoide, sin afinidad por otros componentes como los glucocorticoides y los androgénicos. Comparado con otros ARM, como la espironolactona o la eplerenona, tiene una afinidad que llega a ser 20 veces mayor. Además, la finerenona actúa Inhibiendo completamente la unión del coactivador del receptor de mineralocorticoides (MR), tanto en presencia como en ausencia de aldosterona, donde actúa como agonista inverso. Basados en estos principios y estudios preclínicos, la finerenona parecía posicionarse como una alternativa al tratamiento para subgrupos de pacientes con ERC y con persistencia de proteinuria. Actualmente, se cuenta con ensayos clínicos en los que se discute su rol, así como nueva evidencia, que desarrollamos más adelante. Facultad de Ciencias Médicas Articulo Articulo http://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/ Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International (CC BY-NC-SA 4.0) application/pdf 3-7 |
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En el pasado, algunos antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (ARM), como la espironolactona y la eplerenona, no pudieron demostrar efectos beneficiosos en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC) por falta de eventos reportados en los ensayos, pero también han mostrado una gran prevalencia de hiperpotasemia, lo que limitaba su uso.
La finerenona es un ARM no esteroideo y altamente selectivo del componente mineralocorticoide, sin afinidad por otros componentes como los glucocorticoides y los androgénicos. Comparado con otros ARM, como la espironolactona o la eplerenona, tiene una afinidad que llega a ser 20 veces mayor. Además, la finerenona actúa Inhibiendo completamente la unión del coactivador del receptor de mineralocorticoides (MR), tanto en presencia como en ausencia de aldosterona, donde actúa como agonista inverso.
Basados en estos principios y estudios preclínicos, la finerenona parecía posicionarse como una alternativa al tratamiento para subgrupos de pacientes con ERC y con persistencia de proteinuria.
Actualmente, se cuenta con ensayos clínicos en los que se discute su rol, así como nueva evidencia, que desarrollamos más adelante. |
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