Preparation of potential 3-deazauridine and 6-azauridine prodrugs through an enzymatic alcoholysis

A set of 3-deazauridine and 6-azauridine peracylated derivatives were regioselectively deacylated through Candida antarctica B lipase (CAL B) catalysed alcoholysis. This biotransformation provided an access to six new 2′,3′-di-O-acylated derivatives of 3-deazauridine and 6-azauridine carrying acetyl...

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Detalles Bibliográficos
Autor principal: Zinni, M.A
Otros Autores: Iglesias, L.E, Iribarren, A.M
Formato: Capítulo de libro
Lenguaje:Inglés
Publicado: 2007
Acceso en línea:Registro en Scopus
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Aporte de:Registro referencial: Solicitar el recurso aquí
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270 1 0 |m Iglesias, L.E.; Departamento de Ciencia y Tecnología, Centro de Estudios e Investigaciones, Universidad Nacional de Quilmes, Roque Sáenz Peña 352, Bernal, Provincia de Buenos Aires, Argentina; email: leiglesias@unq.edu.ar 
506 |2 openaire  |e Política editorial 
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520 3 |a A set of 3-deazauridine and 6-azauridine peracylated derivatives were regioselectively deacylated through Candida antarctica B lipase (CAL B) catalysed alcoholysis. This biotransformation provided an access to six new 2′,3′-di-O-acylated derivatives of 3-deazauridine and 6-azauridine carrying acetyl, butanoyl or hexanoyl moieties, which were obtained in 80-99% yield. The regioselectivity displayed by CAL B towards 5′-O-acyl group removal agrees with the previously reported behavior of this enzyme in the acylation and deacylation of nucleosides. Log P, aqueous solubility and aqueous stability of these new diacylated compounds were determined, suggesting that the dibutanoylated and the dihexanoylated derivatives of 3-deazauridine and 6-azauridine could potentially act as prodrugs of the parent pharmacological active nucleosides. © 2007 Elsevier B.V. All rights reserved.  |l eng 
536 |a Detalles de la financiación: Universidad Nacional de Quilmes 
536 |a Detalles de la financiación: Secretaria de Ciencia y Tecnica, Universidad de Buenos Aires 
536 |a Detalles de la financiación: Centro de Investigación en Computación 
536 |a Detalles de la financiación: Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas 
536 |a Detalles de la financiación: We thank UNQ, CONICET, SECyT and CIC for partial financial support. LEI and AMI are research members of CONICET. We are grateful to Novozymes (Brazil) for the generous gift of CAL B. 
593 |a Departamento de Ciencia y Tecnología, Centro de Estudios e Investigaciones, Universidad Nacional de Quilmes, Roque Sáenz Peña 352, Bernal, Provincia de Buenos Aires, Argentina 
593 |a INGEBI (CONICET), Vuelta de Obligado 2490, 1428 Buenos Aires, Argentina 
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