Polímeros celulósicos y vinílicos en la formulación de matrices hidrofílicas: cinética de liberación y evaluación del modelo cinético : Bioequivalencia in vitro
Se evaluó el comportamiento de diferentes polímeros de derivados celulósicos y vinílicos utili- zados en la elaboración de comprimidos de ácido acetilsalicílico (AAS) formulados como matríz hidrofilica. Se realizaron ensayos de disolución (USP XXIII) para comprimidos de AAS de liberación controlada,...
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| Autores principales: | , |
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| Formato: | Articulo |
| Lenguaje: | Español |
| Publicado: |
1999
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/7052 http://www.latamjpharm.org/trabajos/18/4/LAJOP_18_4_1_4_TD43H89BMT.pdf |
| Aporte de: |
| Sumario: | Se evaluó el comportamiento de diferentes polímeros de derivados celulósicos y vinílicos utili- zados en la elaboración de comprimidos de ácido acetilsalicílico (AAS) formulados como matríz hidrofilica. Se realizaron ensayos de disolución (USP XXIII) para comprimidos de AAS de liberación controlada, elaborándose los perfiles de disolución correspondientes. Los datos obtenidos fueron tratados empleando modelos que consideran la liberación del principio activo como procesos cinéticos de orden cero, primer orden y los modelos propuestos por Higuchi (raíz cuadrada del tiempo) y Hixson y Crowell (ley de la raíz cúbica), considerando al factor de determinación () como criterio comparativo. En modelos con alto factor de determinación, donde no puede distinguirse el mecanismo de liberación del principio activo, la bondad del ajuste fué evaluado por la estimación de la suma de cuadrados de los residuales del error; la ecuación con la mínima varianza estimada fue considerada como la que mejor ajusta y la presencia de diferencias estadísticamente significativas con los otros modelos se observó mediante el Test F. La bioequivalencia de las formulaciones se determinó mediante análisis de varianza del porcentaje de eficiencia de disolución (%ED), y mediante el método de Tuckey se estableció entre quienes existen diferencias significativas para un nivel de p<0,05. Se lograron buenos resultados con Carbopol al 60%, lográndose una matríz dura, erosionable con una cinética de pseudo-orden 0; con Carbopol al 10% y al 30%, asociado a Polietilenglicol 4000; con PVP en todas las proporciones (l0%,30% y 60%) con muy escasa influencia del porcentaje del polímero sobre los valores de disolución, verificándose una cinética de liberación de orden 1. En las formulaciones elaboradas con HPMC al 30% y al 60%, los comprimidos se disgregan inmediatamente al ser introducidos en el medio de disolución, por lo que no actúan como una forma farmacéutica de liberación controlada, pero al final de la experiencia se observa, por efecto de la agitación, la formación de un flóculo gelatinoso, transparente; por ello al analizar el mecanismo por el cual se libera el principio activo, se determinó que en ambas formulaciones la liberación del fármaco es dependiente de la velocidad de difusión del mismo a través del polímero (raíz cuadrada del tiempo. |
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