Diseño y elaboración de comprimidos de ácido acetilsalicílico de administración sublingual. Evaluación farmacocinética y de la actividad antiagregante plaquetaria
El presente trabajo tuvo por objeto diseñar y elaborar comprimidos de ácido acetilsalicílico (AAS) de administración sublingual con una baja concentración de principio activo que preserve la actividad antigagregante plaquetaria, pretendiendo hallar por esta vía de administración una alternativa para...
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| Autores principales: | , , |
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| Formato: | Articulo |
| Lenguaje: | Español |
| Publicado: |
2003
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/6578 http://www.latamjpharm.org/trabajos/22/2/LAJOP_22_2_1_5_YH2983K234.pdf |
| Aporte de: |
| Sumario: | El presente trabajo tuvo por objeto diseñar y elaborar comprimidos de ácido acetilsalicílico (AAS) de administración sublingual con una baja concentración de principio activo que preserve la actividad antigagregante plaquetaria, pretendiendo hallar por esta vía de administración una alternativa para la
admisión de bajas dosis de AAS. Distintas formulaciones fueron evaluadas farmacocinética y hematológicamente.
El estudio farmacocinético se realizó siguiendo en orina la cantidad acumulada del principal metabolito del AAS durante 30 horas, midiéndose los niveles de salicilato por espectrofotometría a 540 nm. Los
parámetros farmacocinéticos obtenidos fueron analizados estadísticamente mediante el test de ANOVA.
Dos de las formulaciones, A-100 y C-100, mostraron una biodisponibilidad relativa superior con respecto al
fármaco innovador del 11,2 y 11,9%, respectivamente. En base a los parámetros farmacocinéticos estimados y a los resultados de los ensayos de disgregación, fue seleccionada la formulación identificada como C-100 con la finalidad de verificar la actividad antiagregante plaquetaria mediante el método turbidimétrico
de Born y Cross, utilizándose como inductores epinefrina, ADP y colágeno. También se analizó hematológicamente la formulación C-50, a fin de comprobar si la reducción en un 50% del principio activo no altera el
efecto antitrómbico. Los valores de agregación plaquetaria, expresados como % de variación de la transmisión del plasma rico en plaquetas con respecto a la transmisión del plasma pobre en plaquetas, producidos
por los comprimidos elaborados con respecto a los valores basales, demuestran que se produce una notable desagregación plaquetaria, por lo que tienen una aceptable actividad como agente antitrombótico con dosis
mucho más bajas que las requeridas para otras de sus acciones. Como resultado final se propuso el comprimido C-50 para la administración de AAS por vía sublingual. Además demostró un efecto protector en los fenómenos de hiperagregación plaquetaria, experimentados por los buzos cuando descienden a más de 30m de profundidad; la evaluación clínica del uso prolongado del comprimido sublingual elaborado (C-100)
durante 90 días no produjo lesiones sobre la mucosa sublingual, piso de boca y encía lingual. |
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