Diseño racional de potenciales hipoglucemiantes empleando química "click" de glicósidos
Se llevo a cabo la síntesis de nuevos glicosilisoxazoles, utilizando métodos sintéticos accesibles y de bajo impacto ambiental a partir de carbohidratos, componentes mayoritarios de la biomasa, de fácil acceso, bajo costo, y que se caracterizan por su variada estereoquímica, biodegradabilidad y baja...
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| Autor principal: | |
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| Formato: | Objeto de conferencia |
| Lenguaje: | Español |
| Publicado: |
2024
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/173276 |
| Aporte de: |
| Sumario: | Se llevo a cabo la síntesis de nuevos glicosilisoxazoles, utilizando métodos sintéticos accesibles y de bajo impacto ambiental a partir de carbohidratos, componentes mayoritarios de la biomasa, de fácil acceso, bajo costo, y que se caracterizan por su variada estereoquímica, biodegradabilidad y baja toxicidad. Se han aprobado más de 170 principios activos farmacéuticos (API) comerciales basados en carbohidratos en el mundo. Dentro estos se destacan la acarbosa y la sotaglifozina, empleadas para el tratamiento de la diabetes.El diseño de estos glicósidos se orienta a la búsqueda de nuevos inhibidores de la α-glucosidasa y de la anhidrasa carbónica, con el fin de obtener nuevos agentes hipoglucemiantes y/o antitumorales respectivamente. Los glicosilisoxazoles fueron obtenidos con buenos rendimientos empleando la cicloadición de óxidos de nitrilo a propargil glicósidos. Posterior a su síntesis, se estudió el perfil inhibitorio de los glicósidos frente a la α-glucosidasa y a las isozimas IX y XII de la anhidrasa carbónica, las cuales son sobreexpresadas por tejidos tumorales. Se realizaron estudios computacionales con el propósito de explicar los resultados obtenidos en los ensayos biológicos con la α-glucosidasa, además de la recopilación de datos para ayudar en la búsqueda de nuevos potenciales hipoglucemiantes. |
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